دیکلوفناک سدیم

موارد و مقدار مصرف:
الف) استئوآرتریت
بزرگسالان: از راه خوراكی، مقدار mg/day 150-100 در مقادیر منقسم مصرف می شود. 100 الی 200 میلی گرم از شکل آهسته رهش (کپسول یا قرص).
ژل موضعی:
نکته: حداکثر مصرف از ژل 1 درصد نباید بیش از 32 گرم در روز باشد.
درد در مفصل تحتانی (مانند زانو ، مچ و...) : 4 گرم از ژل 1 درصد را 4 بار در روز به مفصل دردناک بمالید (حداکثر 16 گرم به ازای هر مفصل ).
درد در مفصل فوقانی: 2 گرم از ژل 1 درصد را 4 بار در روز به مفصل دردناک بمالید (حداکثر 8 گرم به ازای هر مفصل ).
ب) اسپوندیلیت انکیلوزان
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار 25 میلی گرم چهار بار در روز مصرف می‌شود. به هنگام خواب نیز ممکن است مقدار 25 میلی گرم دیگر ضروری باشد.
پ) آتریت روماتوئید
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار mg/day 200-150 در مقادیر منقسم مصرف می شود. 100 میلی گرم از شکل آهسته رهش یک الی 2 بار در روز.
توجه: درمان دیسمنوره: 50 میلی گرم 3 بار در روز حداکثر 150 میلی گرم در روز.

موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط نسبت به دارو، بیمارانی که مصرف د یکلوفناک، آسپیرین یا سایر داروهای ضدالتهاب غیر استروئیدی (NSAIDs) در آنها موجب آسم، کهیر، یا سایر واکنشهای آلرژ یک می شود (واکنشهای آلرژیک، از جمله آنافیلاکسی، گزارش شده است)، حین و نزدیک CABG، پورفیری کبدی (ممکن است این حالت را تشدید کند). از مصرف در دوران انتها ی بارداری و شیردهی خوددار ی کنید.
موارد احتیاط:
الف) زخم خونریزی دهنده گوارشی گزارش شده است. تمامی بیمارانی که به مدت طولانی دیکلوفناک مصرف می کنند، از نظر بروز زخم و خونریزی گوارشی باید تحت نظر قرار گیرند. مقدار نگهدارنده باید کمترین مقدار مؤثر دارو باشد.
ب) غلظت های سرمی ترانس آمیناز (بخصوص آلانین آمینوترانسفراز [ALT])، و سایر پارامترهای عملکرد کبد به طور دوره ای پیگیری شوند ، زیرا اختلال خفیف تا متوسط کار کبد در طول درمان با دیکلوفناک گزارش شده است.
پ) از آنجایی که دارو از طریق کلیه دفع می شود، مصرف این دارو در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه به پیگیری دقیق نیاز دارد. احتباس مایعات و ادم در بعضی از بیماران گزارش شده است.
ت) عوارض قلبی عروقی: NSAID‌ها باعث افزایش ریسک مشکلات ترومبوآمبولیک قلبی عروقی شامل MI، استروک و بروز هایپرتنشن جدید یا تشدید موارد موجود هایپرتنشن می‌ شوند. ریسک بسته به مدت زمان استفاده، ریسک فاکتورهای موجود در بیمار و بیماری قلبی زمینه‌ای افزایش می‌ یابد. به دقت ریسک فاکتورهای بیماری قلبی و مشکلات قلبی را قبل از تجویز ارزیابی کنید. در افرادی که در بدو امر دچار احتباس مایع، نارسایی قلبی و هایپوتنشن با احتیاط تجویز کنید. تجویز همزمان ایبوپروفن و احتمالاً سا یر NSAID‌ها ممکن است با اثرات محافظتی آسپرین بر روی قلب تداخل کرده و آن را کاهش دهد.در بیماران دارای ریسک بهتر است از داروی جایگزین استفاده شود.
تداخل دارویی
مصرف همزمان با آسپیرین غلظت پلاسمایی دیکلوفناک را کاهش می دهد. مصرف همزمان این دارو توصیه نمی شود.
از آنجایی که دیکلوفناک مانند سایر داروهای ضدالتهاب غیر استروئیدی بر عملکرد پلاکت تأثیر می گذارد، در صورت مصرف همزمان وارفارین با این دارو، باید مقدار مصرف وارفارین تنظیم شود.
NSAIDها ممکن است باعث افزایش غلظت خونی آمینوگلیکوزیدها در نوزادان نارس شوند. غلظت خونی آمینوگلیکوزیدها را مانیتور نمایید.
این دارو ممکن است اثرات پایین آورندگی فشار خون بتابلاکرها را کاهش دهد.از مصرف همزمان دو دارو خودداری کنید.
سوکرالفات ممکن است جذب دیکلوفناک را کاهش دهد.بنابراین بین زمان مصرف هر کدام فاصله بگذارید.
غلظت خونی فنی تویین در مصرف همزمان ممکن است افزایش یابد علائم مسمومیت و غلظت خونی با به دقت مانیتور کنید.
مصرف همزمان با دیگوکسین، متوترکسات و سیکلوسپورین ممکن است اثر سمّی ا ین داروها را افزایش دهد.
مصرف همزمان با لیتیم، کلیرانس کلیوی لیتیم را کاهش می دهد و بنابراین، سطوح پلاسمایی آن افزایش یافته و ممکن است به مسمومیت منجر شود.
مصرف همزمان با انسولین یا داروهای خوراکی پایین آورنده قند خون ممکن است پاسخ بیمار به این داروها را تغییر دهد.
مصرف همزمان داروهای مدر با دیکلوفناک ممکن است اثر داروهای مدر را کاهش دهد.
مصرف همزمان با داروهای مدر حفظ کننده پتاسیم ممکن است غلظت سرمی پتاسیم را افزایش دهد.

تداخل دارویی:
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: سردرد ، سرگیجه، بیخوابی، افسردگی، بیقراری و اضطراب.
قلبی ـ عروقی: نارسایی احتقانی قلب ، افزایش فشار خون، ادم.
پوست: کهیر، اگزما، درماتیت، طاسی، حساسیت به نور، بثورات تاولی، اریتم، پورپورای آلرژیک، بثورات پوستی، خارش، درماتیت فلسی (به ندرت )، سندرم استیون جانسون.
غده درون‌ریز: كمی قند خون ، برافروختگی (به ندرت).
دستگاه گوارش: درد یا كرامپ‌های شكمی، یبوست، ‌اسهال، سوءهضم، تهوع، اتساع شكم، نفخ، خونریزی، زخم گوارشی (احتمالاً همراه با خونریزی یا سوراخ شدن)، ضایعات مری.
ادراری ـ تناسلی: ازتمی، پروتئینوری، نارسایی حاد كلیوی، اولیگوری، نفریت بینابینی، سندرم نفروتیك، نكروز پاپیلاری، احتباس مایعات.
خون: ‌افزایش زمان تجمع پلاكتی.
متابولیك: هایپوگلایسمی، هایپرگلایسمی.
تنفسی: آسم.
عضلانی- اسكلتی: درد كمر، مفاصل و پا.
كبد: هپاتیت، هپاتوتوكسیسیتی، زردی.
حس‌های خاص: تاری دید، اسكوتوم، دوبینی، اختلال در حس چشایی، كاهش قابل برگشت شنوایی، آمبلیوپی، شب‌كوری، Vitreous Floaters.
سایر عوارض: حساسیت مفرط (تورم لبها و زبان، ادم حنجره، واكنش آنافیلاكتوئید، آنژیوادم، آنافیلاكسی (نادر).
توجه: در صورت تداوم نتایج غیرطبیعی آزمون عملكرد كبد یا تشدید بیماری یا در صورت بروز علائم بالینی كبدی، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان
هیچ‌گونه موردی گزارش نشده است. داروی خاصی به عنوان پادزهر آن وجود ندارد. درمان حمایتی و علامتی است و عبارت است از ایجاد استفراغ و یا شستشوی معده. درمان با ذغال فعال و یا دیالیز ممكن است مفید باشد.

مکانیسم اثر:
اثر ضدالتهاب: دیکلوفناک یک داروی غیر استروئیدی با اثر بارز ضدالتهاب و ضددرد است که اثر ضدتب نیز دارد.
این دارو اثر ضدتب، درد و التهاب خود را از طریق مهار آنزیم سیکلواکسیژناز (cox) و تولید پروستاگلاندینها اعمال می نماید.

فارماكوكینتیك:
جذب: بعد از تزریق عضلانی یا مصرف دیکلوفناک از طریق خوراکی یا رکتال، این دارو به سرعت و تقریباً به طور کامل جذب می شود.
حداکثر غلظت پلاسمایی دارو طی 30-10 دقیقه حاصل می شود. غذا جذب دارو را به تأخیر می اندازد و در نتیجه اوج غلظت پلاسمایی آن طی 12-5/2 ساعت حاصل می شود، ولی تأثیری بر فراهمی زیستی دارو ندارد.
پخش: به میزان بسیار زیاد (تقریباً 100 درصد) به پروتئین پیوند می یابد.
متابولیسم: در اولین عبور از کبد متابولیزه و 60 درصد آن به صورت تغییرنیافته وارد دستگاه گردش خون می‌ شود. متابولیت عمده و فعال دیکلوفناک 48 هیدروکسی د یکلوفناک، حدود سه درصد فعالیت داروی اولیه را دارد. نیم عمر متوسط نهایی دارو حدود 75 الی 105 دقیقه بعد از یک بار مصرف دارو است.
دفع: حدود 60-40 درصد دیکلوفناک از طریق ادرار و باقیمانده آن در صفرا دفع می شود. حدود 30-20 درصد از داروی دفع شده و در ادرار متابولیت 58 هیدروکسی و حدود 20-10 درصد متابولیتهای دیگر هستند. حدود 10-5 درصد دارو به صورت تغییرنیافته از راه ادرار دفع می شود. بیش از 90 درصد از دارو طی 72 ساعت دفع می شود. اختلال متوسط عملکرد کلیه تأثیری بر سرعت دفع داروی تغییرنیافته ندارد، ولی سرعت دفع متابولیتها را کاهش می دهد. اختلال عملکرد کبد تأثیری بر فارماکوکینتیک دیکلوفناک ندارد.

اشكال دارویی:

Injection: 25 mg/ml, 3ml
Tablet, Extended Release: 25, 50, 100mg
Capsule, Extended Release, Pellets: 100mg
Drop: 0.1%
Suppository: 50, 100mg
Gel: Diclofenac Diethylammonium Salt Eq To diclofenac s 1%

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماكولوژیك: ضدالتهاب غیر استروئیدی (NSAIDs).
طبقه‌بندی درمانی: ضدآرتریت، ضدالتهاب.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B (ژل موضعی 1%)، رده C (خوراكی، سه ماه اول و دوم)، رده D (سه ماهه سوم)
نکات قابل توصیه به بیمار
به بیمار بیاموزید دارو را با غذا یا شیر استفاده نماید ( این توصیه در مورد اشکال انتریککوتد ضروری نمی باشد).
به بیمار بیاموزید مقدار نمک مصرفی خود را کم کند زیرا این دارو ممکن است باعث ادم و احتباس مایعات بخصوص در بیماران مبتلا به فشار خون بالا شود.
به بیمار بیاموزید از مصرف آسپیرین و سایر NSAIDهای بدون نسخه در حین مصرف دارو خودداری کند.
به بیمار بیاموزید علائم بروز زخم گوارشی را به سرعت به پزشک یا داروساز اطلاع دهد. این علائم شامل درد اپیگاستر، سیاه و تیره شدن مدفوع میباشد. همچنین علائمی مانند بروز راش، ادم و افزایش وزن اطلاع داده شود.
مصرف در سالمندان
مصرف دیكلوفناك در بیماران سالخورده باید با احتیاط همراه باشد. در سالمندان احتمال بروز عوارض به ویژه عوارض گوارشی و کلیوی بیشتر است. برای كنترل علائم، مقدار مصرف تا پایین‌ترین مقدار مؤثر باید كاهش یابد.
مصرف در شیردهی
غلظتهای پایین دیكلوفناك در بیمارانی كه این دارو را مصرف می‌كنند، اندازه‌گیری شده است. منافع دارو در برابر مضرات آن باید سنجیده شود.
ملاحظات اختصاصی
1- مصرف همزمان دیكلوفناك با داروهایی مانند گلوكوكورتیكوئید موجب تشدید عوارض گوارشی دیكلوفناك می‌شود.
2- از آنجا كه اختلالات فعالیت مغز استخوان بروز كرده است، ارزیابی دوره‌ای عملكرد خونسازی بدن توصیه می‌شود. كنترل منظم غلظت هموگلوبین برای شناسایی اثرات سمی دارو بر روی دستگاه گوارش اهمیت زیادی دارد.
3- از آنجا كه اثرات ضد التهاب، ضد تب و ضد درد دیكلوفناك ممكن است علائم معمول عفونت را پنهان سازد، امكان بروز عفونت باید به دقت پیگیری گردد.
4- طی درمان طولانی مدت با این دارو، معاینات دوره‌ای چشمی توصیه می‌شود.
5- عملكرد كلیه بیمار باید در طول درمان پیگیری شود. مصرف این دارو در بیماران مبتلا به نقصان عملکرد كار كلیه با احتیاط و با مقادیر كمتر باشد.
6- عملكرد كبدی بیمار باید در طول درمان پیگیری شود. ممكن است نتایج غیر طبیعی آزمون عملكرد كبد و واكنشهای شدید كبدی بروز كند.
7- با توجه به اینکه این دارو می‌ تواند باعث ایجاد حساسیت به نور شود بهتر است نکات لازم برای پیشگیری از ا ین عارضه رعایت شود.
8- مصرف این دارو در كودكان توصیه نمی‌شود.
9- 6 ساعت قبل از اعمال جراحی دندانپزشكی قطع گردد.
10- این داروها از طریق مهار سنتز پروستاگلاندین باعث كاهش جریان خون كلیه می‌شوند. بنابراین بیماران با اختلال زمینه‌ای كلیه، دهیدراتاسیون، نارسایی قلبی ، نارسایی كبدی ، سالمندان و افراد مصرف كننده داروهای مدر، ARB, ACEI ریسك بیشتری برای آسیب كلیه دارند.