|
موارد و مقدار مصرف:
الف) موارد خفیف تا متوسط كولیت اولسراتیو دیستال، پروكتوسیگموئیدیت و پروكتیت.
بزرگسالان:
800 میلی گرم (قرص با آزاد سازی تأخیری) خوراكی 3 بار در روز به مدت 6 هفته یا 1000 میلی گرم (كپسول با رهش كنترل شده) 4 بار در روز به مدت 8 هفته.
یا یك شیاف 1000 میلی گرمی زمان خواب به مدت 6 - 3 هفته. به منظور كسب حداكثر اثر بخشی شیاف‌ها باید به مدت 3- 1 ساعت یا بیشتر نگهداری شود.
ب)پروكتیت اولسراتیو فعال مزمن.
یك شیاف 1000 میلی گرمی زمان خواب.
پ) درمان نگهدارنده در فاز بهبودی كولیت اولسراتیو.
بزرگسالان: 1600 میلی گرم خوراكی روزانه در روزهای منقسم به مدت 6 ماه.
مكانیسم اثر
اثر ضد التهاب.
در بیماریهای مزمن التهابی روده افزایش متابولیت‌های مسیر آراشیدونیك اسید در هر دو مسیر سیكلواكسیژناز و لیپواكسیژناز مشاهده می‌شود كه به نظر می‌رسد مزالازین از طریق مهار سیكلواكسیژناز و كاهش تولید پروستاگلاندین در كولون باعث كنترل التهاب می‌شود.
|
|
موارد منع مصرف و احتیاط:
تداخل دارویی
ندارد.
|
|
عوارض جانبی:
ملاحظات اختصاصی
1- شكل دارویی سوسپانسیون ركتال، دارای پتاسیم متابی‌سولفیت است.
2- طی درمان با دارو عملكرد كلیوی بیمار باید پایش شود.
3- اگرچه اثر دارو در عرض 21- 3 روز مشاهده می‌شود ولی طول درمان 6- 3 هفته بوده، كه بر اساس نشانه‌های بیماری و یافته‌های سیكموئیدوسكوپی تعیین می‌گردد.
نكات قابل توصیه به بیمار
1- به بیمار توصیه نمایید دارو را به طور كامل و بدون خرد نمودن میل نماید.
2- به بیمار توصیه نمایید به منظور كسب حداكثر اثربخشی، شكل دارویی ركتال را حداقل 3- 1 ساعت باید نگهداری كند.
3- نحوه استفاده صحیح از شكل دارویی ركتال را به بیمار توضیح دهید.
مصرف در كودكان:
اثربخشی و ایمنی دارو در كودكان اثبات نشده است.
مصرف در شیردهی:
ترشح دارو یا متابولیت آن در شیر مشخص نیست. خانم‌ها طی مصرف دارو از شیردهی باید خودداری نمایند.
|
| |
|
تداخل دارویی:
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
ممكن است باعث افزایش BUN، كراتی‌نین، AST، ALT، آلكالین فسفاتاز، LDH، آمیلاز و لیپاز شود.
|
|
مکانیسم اثر:
فارماكوكینتیك
جذب: جذب دارو وابسته به نوع فرمولاسیون است.
پخش: حداكثر غلظت پلاسمایی خوراكی مزالازین و ان- استیل- 5- آمینوسالیسیلیك اسید تقریباً 2 برابر مقداری است كه در درمان با سولفاسالازین مشاهده می‌شود.
متابولیسم: اكثر مقدار داروی تجویزی به صورت متابولیت ان- استیل- 5- آمینوسالیسیلیك اسید در ادرار ترشح می‌شود.
دفع: اكثر مقادیر دفعی دارو پس از تجویز خوراكی به صورت متابولیت از ادرار و پس از تجویز ركتال به صورت داروی اصلی و متابولیت از مدفوع دفع می‌شود.
|
| |
|
فارماكوكینتیك:
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف: سابقه حساسیت به دارو، اجزاء فرمولاسیون(سولفیت در فرآورده ركتال) یا سالیسیلاتها.
موارد احتیاط: اختلال عملكرد كلیوی.
|
|
اشكال دارویی:
Tablet, Extended Release: 500mg
Tablet, Delayed Release: 250mg, 400mg, 500mg, 800mg
Suppository: 500mg
Suppository, Extended Release: 1000mg
Enema: 4 g/100ml
Granule: 1g/sachet
|
|
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماكولوژیك سالیسیلات.
طبقهبندی درمانی: ضد التهاب.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده B
نام‌های تجاری: Asacol, Pentasa
عوارض جانبی
اعصاب مركزی: اضطراب، ضعف، لرز، افسردگی، گیجی، خستگی، تب، سردرد، هایپراستزی، كسالت، پاراستزی، لرزش.
قلبی عروقی: درد قفسه سینه.
دستگاه گوارش: درد شكم، نفخ، یبوست، كرامپ، اسهال، آروغ، تهوع، پان‌كولیت، پانكراتیت، درد ركتال، استفراغ.
عضلانی - اسكلتی: آرترالژی، كمردرد، میالژی.
تنفسی: خسخس سینه.
پوست: آكنه، ریزش مو، خارش، بثورات جلدی، كهیر.
سایر عوارض: هایپرتونی.
مسمومیت و درمان
در صورت مصرف بیش از حد ممكن است علائم مسمومیت با سالیسیلاتها شامل وزوز گوش، سرگیجه، سردرد، تیرگی شعور، خواب‌آلودگی، تعریق، هایپرونتیلاسیون، استفراغ و اسهال مشاهده شود. تجویز ذغال فعال باعث كاهش جذب دارو می‌شود.
|
